五代头孢 代代都各有不同——超全用法比较来了

肟类生物活性本品是以肟的母核7-氨基青霉素烷酸（7-ACA）接通各不相同侧链而衍生物的半衍生物生物活性本品，是以外药理学上运用于较为广泛的β-内酰胺类生物活性本品。现肟类生物活性本品并购品系已达60余种，根据生物活性曲谱、生物活性活性、对β-内酰胺酵素的雪用性、小肠疗效的各不相同，分为八代。

一、八代青霉素简明对比

由于肟类种类多，每种本品的适应证、生物活性曲谱、对β-内酰胺酵素的雪用性和不良反应不尽相同，易造成混淆和苦恼，因此，我们首先对八代青霉素开展简易对比，便于记忆。

所列1：八代肟的代所列本品

所列2：八代肟的生物活性曲谱、酵素雪用性及小肠疗效对比

二、第一代肟临床医学在结构上

第一代肟是60年代初开始并购的，主要作运用于需氮葡萄球菌阳性（G+）球变形虫，仅对少数葡萄球菌中性（G－）杆变形虫有一定生物活性活性。其中，青霉素唑芳基对G+变形虫的效用过强，常作为外植物种手术公共卫生施用。

但是，第一代青霉素对G－变形虫的β-内酰胺酵素的抵抑止力很强，较易雪药，酵素雪用性不算第二、三代。小肠疗效较第二、三代大。

主要运用于极端变形虫导致的溃疡、非典型、脸部软骨受到感染等。

所列3：第一代肟临床医学在结构上

第二代肟临床医学在结构上

与第一代青霉素对比，第二代肟对G+变形虫的生物活性效用略为有减弱，但对G－变形虫的生物活性效用和酵素雪用性太大加强，小肠疗效相对较少。

常运用于疗法溃疡、胆道、肠道尿路及软骨、骨关节、妇产植物种受到感染。注射剂型运用于更少的是青霉素呋辛，口服剂型运用于更少的为青霉素克洛。

所列4：第二代肟临床医学在结构上

第三代肟临床医学在结构上

第三代肟为广曲谱生物活性本品，其抑止G－变形虫活性更强（生物活性曲谱覆盖铜绿假单胞变形虫），对G+变形虫效用不算一、二代，对β-内酰胺酵素更稳定，基本无小肠疗效。对各种肠杆变形虫植物种细变形虫等G－杆变形虫兼具强大生物活性效用，其中，青霉素他啶和青霉素哌酮对铜绿假单胞变形虫过强生物活性活性。

药理学上主要运用于极端变形虫导致的比较严重受到感染如泌尿系，溃疡，高血压，并发症等受到感染。

所列5：第三代肟临床医学在结构上

第四代肟临床医学在结构上

第四代肟抑止G+变形虫活性与青霉素曲松类似，抑止G－变形虫活性（以外铜绿假单胞变形虫）与青霉素他啶类似，对β-内酰胺酵素更加稳定，但对超广曲谱β-内酰胺酵素（ESBL）雪用性略为差。无小肠疗效。

药理学主要运用于各种比较严重受到感染如溃疡受到感染、泌尿系统受到感染、胆道受到感染、并发症等，亦会运用于中性红细胞缺乏常在痉挛患者的经验疗法。

所列6：第四代肟临床医学在结构上

第八代肟临床医学在结构上

第八代肟唑以外仅有青霉素洛林和青霉素吡普两种。相比较第四代肟，第八代肟对变形虫具G+有更广的生物活性曲谱，特别是增加对雪甲氮西林金葡变形虫（MRSA）有过强的生物活性效用，其中，青霉素吡普是第一个对MRSA和雪万古霉素淡黄色葡萄球变形虫（VRSA）有效的肟唑。

而G－变形虫生物活性曲谱、β-内酰胺酵素雪用性、小肠疗效与第四代类似。

以外，药理学上批准运用于疗法社区获得肺炎及复杂性脸部和脸部组织受到感染，以外MRSA。

所列7：第八代肟临床医学在结构上

参考文献：

[1] 何泰西等.国家抑止微生物疗法须知[M]. 杭州: 人民卫生出版社,2017: 342页.

[2] 主编等DNGI.桑福德抑止微生物疗法须知[M]. 杭州: 中国协和医植物种大学出版社, 2017: 273页.

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[4] 李侗曾.肟堂兄弟代代观[J].医师因特网, 2016, 6(19): 14-15.